Das TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System ermöglicht Studien zur Erforschung komplexer Proteine in frühen Phasen der Arzneimittelentwicklung
MADISON, Wisconsin–(BUSINESS WIRE)–Die 
„Wir können jetzt potenziell die intrazelluläre Zielbindung für jedes Protein in lebenden Zellen untersuchen“, so Matt Robers, Associate Director of R&D bei Promega. „Diese Plattform wird Forschern auf dem Gebiet der Arzneimittelentwicklung neue Ansatzpunkte bieten, um einen Großteil der bisher schwer erreichbaren therapeutischen Ziele innerhalb des menschlichen Proteoms ins Visier zu nehmen.“
Teams aus der Arzneimittelforschung können biochemische Hits identifizieren, die sich nicht auf zellulärer Ebene umsetzen lassen. Ein Mangel an zielspezifischen zellulären Assays, vor allem für schwierige oder schwer zu erreichende Ziele, verzögert die Validierung von Hits und die Lead-Optimierung. BRETSA wurde mit dem Ziel entwickelt, diese Herausforderung durch die Messung der Bindung von Compounds an Zielproteine direkt in Zellen anhand von Veränderungen der thermischen Stabilität der Zielproteine anzugehen. Dies ist auch dann möglich, wenn für die Ziele keine bekannten chemischen Sonden verfügbar oder die Bindungsstellen nur unzureichend definiert sind. Diese frühzeitige zelluläre Charakterisierung der Wirksamkeit von Targeting-Liganden minimiert Unsicherheiten und erhöht das Vertrauen in die Priorisierung von Compounds in frühen Phasen.
Zu den Vorteilen des TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement Systems gehören:
- Verbesserte Empfindlichkeit: Forscher können die Wirksamkeit und Reihenfolge der Verbindungen in lebenden Zellen messen, inklusive schwacher Wechselwirkungen, die schwer zu quantifizieren sind oder in frühen Forschungsphasen gar übersehen werden.
- Umfassende Anwendungsmöglichkeiten: Die Plattform wurde bereits für mehr als 20 Targetklassen und mehrere zelluläre Kompartimente eingesetzt und unterstützt damit die Erforschung von Proteinen, für die noch keine etablierten zellulären Assays zur Verfügung stehen.
- Flexibler, skalierbarer Workflow: Ein rein additiver Workflow, der mit 96- und 384-Well-Formaten kompatibel ist, bietet Teams die Möglichkeit, von fokussierten Folgeuntersuchungen zu Experimenten mit höherem Durchsatz zu skalieren.
Matt Robers wird die Plattform vorstellen und Daten verschiedener Zielklassen im Rahmen einer Podiumspräsentation mit dem Titel „BRETSA: An ultra-sensitive, broadly-applicable BRET method to measure target engagement through protein denaturation in live cells” (BRETSA: Eine hochempfindliche, breit anwendbare BRET-Methode zur Messung der Zielbindung durch Proteindenaturierung in lebenden Zellen) auf der SLAS 2026 präsentieren. Der Vortrag findet am Dienstag, 10. Februar 2026, um 3:30 pm statt. Promega-Mitarbeiter werden während der gesamten Konferenz an Stand Nr. 1448 anwesend sein, um die Technologie zu erläutern.
Das TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System baut auf dem langjährigen Erfolg des Promega NanoBRET® Target Engagement Systems auf, bei dem BRET ebenfalls zur Quantifizierung der zellulären Zielbindung eingesetzt wird. Die BRETSA-Plattform ergänzt die NanoBRET-Methoden durch die Adressierung von Zielen, für die keine geeigneten Sonden für die NanoBRET-Analyse verfügbar sind. Durch die Erweiterung dieser Toolbox erweitert Promega seine Unterstützung für Forscher, die niedermolekulare Wirkstoffe für eine Vielzahl von krankheitsrelevanten Proteinen entwickeln.
Weitere Informationen über das TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement System erhalten Sie unter www.promega.com/BRETSA-PR
Über Promega Corporation
Die Promega Corporation ist ein Marktführer im Bereich der Bereitstellung innovativer Lösungen und technischer Unterstützung für die Life-Science-Branche. Das Portfolio des Unternehmens umfasst über 4.000 Produkte, die eine Reihe von biowissenschaftlichen Arbeiten in Bereichen wie Zellbiologie, DNA-, RNA- und Proteinanalyse, Arzneimittelentwicklung, Identifizierung von Menschen und molekulare Diagnostik unterstützen. Diese Tools und Technologien fanden im Laufe der letzten 45 Jahre eine immer breitere Anwendung und werden heute von Wissenschaftlern und Technikern in akademischen und staatlichen Forschungslaboratorien, in der Forensik, in der Pharmazie, in der klinischen Diagnostik sowie bei landwirtschaftlichen und ökologischen Tests eingesetzt. Der Hauptsitz von Promega befindet sich in Madison (Wisconsin), USA. Das Unternehmen unterhält zudem Niederlassungen in 16 Ländern und arbeitet weltweit mit mehr als 50 Vertriebspartnern zusammen. Erfahren Sie mehr unter promega.com
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